药物吸收评价的重大进展：Caco-2单层细胞的发现
Yufeng Zhang
培养21天的Caco-2细胞单层，可用于口服吸收评价 最近要写关于Caco-2的数据分析的一篇文章，检索到一篇关于Caco-2身世的文章，不敢独享。众所周知，我们所用的绝大多数药物为口服药物，而吸收是所有口服药物开发最重要的一环。在上世纪八十年代的时候，主要有两种动物模型可用于药物的吸收评价，一种是in situ的在体肠灌流，另一种是in vitro的离体肠段。这两种模型都有一些缺点，比如非人源，操作复杂，不能重复使用，难以规模化筛选，动物伦理等。 罗纳德教授（Ronald T. Borchardt）本是一位药物化学家，就是那种搞合成的，与细胞这些生物学内容并不搭噶。在进行了12年的药化研究以后，他被委任为堪萨斯大学药学院药化系的系主任，兼任Solon E. Summerfield杰出教授。罗纳德教授当时就意识到了生物技术、细胞和分子生物药剂学的重要性，他想拓展自己的研究领域。当时的一些制药企业，逐渐意识到ADME性质对新药开发的重要性，在考虑化合物对药效靶点的亲和性和专属性时，同时考虑其ADME性质。 参考文献：The AAPS Journal, Vol. 13, No. 3, September 2011 DOI: 10.1208/s12248-011-9283-8