Elucidation of Interaction Mechanisms between Irinotecan and Oroxylin A in Rats through Physiologically Based Pharmacokinetic Modeling
今年AAPS参会的Poster,地点Orlando Convention Center,有兴趣可以在10月23日早上10:30到Forum 10, Monitor 69前来现场交流,期待您的到来。
Some thoughts on Mass Spectrometry and Modeling & Simulation
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Job Description School of Pharmacy at Chinese University of Hong Kong (CUHK) is offering TWO postdoc positions for 24 months. The project aims to study normal or disease related herb-drug…
跨界混搭新名词 学科交叉老话题 跨界(crossover)和混搭(mix and match)是当前比较流行的新名词,尤其在其进入互联网以后,被一些大V、名嘴给吹的妇孺皆知,像我等躲在角落搞研究的人,也不能豁免。罗胖子罗歪嘴整天在微信上宣扬下一代的商业模式,其核心就是通过跨界来寻找新的商机,他疯狂的把房子都卖了,以显示其对新的互联网模式的支持。每个人自有其精彩的生活方式,这不是我们关注的重点,只是其提到的跨界概念,在我们药学领域也广泛存在,今天我们就来谈谈药学领域的跨界问题。不过,在药学领域,这个不叫跨界,也不叫混搭,一般称为“学科交叉(inter-discipline)”,可以是用一个学科的技术解决另一个学科的问题,也可以是一个学科的思想启发另一个学科。本质来讲,药学就是学科交叉而来的,比如药物学与化学、物理、计算机等学科的交叉,产生了药物化学、药物分析学、药剂学、药物动力学,药物计量学等,目前,一些新出现的研究领域,更是学科交叉的典范,比如各种组学、网络药理学、计算毒理等。
一锅中药惹人愁 寻得关键才无忧 前文讲到由于质谱自身关于化合物精细结构的信息有限,需借助已有标准物质建立裂解规律,才能对同类物质的未知结构进行推断。除了借助标准品的信息,中药中成分间自有的关联信息也非常有用。中药(包括药材和方剂),甚至植物药,中的成分间往往存在某种特定的关系,很少遇到仅是孤零零几个不相关成分的情况,这个特点特别适合于用质谱分析,并且鉴定的时候,不出结果则已,一出结果那就是一大串化合物同时被鉴定了。因此,找到这个一锅粥中的内在联系,将会使我们的质谱分析工作事半功倍。
多少解谱心酸事 都付一三笑谈中 这个坑挖的太久了,好久没填了,真是不好意思!那今天就来点ESI质谱解析中最关键的猛料,可以这么说吧,只要掌握这一点,就掌握了质谱解析的百分之八十以上,其他的就靠自己回去偷着演练了。今天的内容相当于武功里面的“九阴真经”和“葵花宝典”!不过不需要自宫哦~
Chapter 3 ADME Pharmacogenetics and Its Impact on Drug–Drug Interactions Abstract CYP酶CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, and CYP2D6和转运体 ABCB1 and OAT1B1具有genetic polymorphisms, 约占人群的1% 3.1 Introduction pharmacogenetics的关注重点已由最开始的药物代谢酶(M),扩展到影响ADE的膜转运体 Genetic variants not only determine to…
Chapter 2 Transporters: Importance in Drug Absorption, Distribution, and Removal Introduction:transporters的分类 SLC (solute carriers, 溶质运载蛋白家族) and ABC (ATP-binding cassette, ATP结合盒转运载体) SLC有380多个成员,48个subfamilies,其中约19个gene families的转运活性已被研究,如SLCO, SLC15, SLC22, SLC47 已被鉴定的ABC转运体有7个subfamilies,49个蛋白,一些对药物有特异性,如ABCB, ABCB,and ABCG subfamilies. Tables…
问题:假定药物在体内是一室分布,通过IV或IG给药,同时测定parent和metabolite随时间变化的浓度(摩尔浓度),能否根据这些数据计算出药物代谢的比例,即有多少百分比的药物生成了代谢产物! 有人建议通过计算代谢物与原型药物峰面积的比值,来估算生成代谢物的比率。Metabolism Rate (MR%) = 100*AUC_m/(AUC_m+AUC_p)
Chapter 1: Enzymatic Basis of Phase I and Phase II Drug Metabolism 本章综述一相和二相解毒酶,它们潜在的诱导和抑制功能,以及基因改变在DDI中的角色。 人体内的酶种类繁多,普遍存在polymorphisms;基因水平的改变会影响药物的处置和DDI,这通常被成为idiosyncratic drug reactions (特异性药物反应)。 代谢酶分为Phase I和Phase II,Phase I主要为CYP酶系,除了肝脏外,其他肠道等器官的分布也很重要; Phase II有UGTs, SULTs, GSTs and NATs. FDA批准的药物有60%是CYP酶系代谢的 Fig.1.1 为CYP450的通用代谢过程图。
去年(2013年)我在空余时间读完了14本书,其中5本为英文原著,不过多是一些科普、宗教和小说类的书籍,今年想把自己计划阅读的书单偏重于专业书。专业书多为七八百页,甚至上千页的大部头,给自己的要求是,不仅要看,还要做好每章内容的摘要和笔记。我相信一个看法,只有用自己的话,把书中的内容写出来,才算学到了东西。第一本书,我选择的是“Enzyme- and Transporter-Based Drug–Drug Interactions”,书相当于一系列主题的综述,多是事实性的内容,有助于增加自己在DDI方面的知识面和系统性。我争取每周读一章,并摘录要点。