药物吸收评价的重大进展:Caco-2单层细胞的发现
最近要写关于Caco-2的数据分析的一篇文章,检索到一篇关于Caco-2身世的文章,不敢独享。众所周知,我们所用的绝大多数药物为口服药物,而吸收是所有口服药物开发最重要的一环。在上世纪八十年代的时候,主要有两种动物模型可用于药物的吸收评价,一种是in situ的在体肠灌流,另一种是in vitro的离体肠段。这两种模型都有一些缺点,比如非人源,操作复杂,不能重复使用,难以规模化筛选,动物伦理等。 罗纳德教授(Ronald T. Borchardt)本是一位药物化学家,就是那种搞合成的,与细胞这些生物学内容并不搭噶。在进行了12年的药化研究以后,他被委任为堪萨斯大学药学院药化系的系主任,兼任Solon E. Summerfield杰出教授。罗纳德教授当时就意识到了生物技术、细胞和分子生物药剂学的重要性,他想拓展自己的研究领域。当时的一些制药企业,逐渐意识到ADME性质对新药开发的重要性,在考虑化合物对药效靶点的亲和性和专属性时,同时考虑其ADME性质。 参考文献:The AAPS Journal, Vol. 13, No. 3, September 2011 DOI: 10.1208/s12248-011-9283-8