Chapter 2
Transporters: Importance in Drug Absorption, Distribution, and Removal
Introduction:transporters的分类
- SLC (solute carriers, 溶质运载蛋白家族) and ABC (ATP-binding cassette, ATP结合盒转运载体)
- SLC有380多个成员,48个subfamilies,其中约19个gene families的转运活性已被研究,如SLCO, SLC15, SLC22, SLC47
- 已被鉴定的ABC转运体有7个subfamilies,49个蛋白,一些对药物有特异性,如ABCB, ABCB,and ABCG subfamilies.
- Tables 2.1和2.2总结了对药物的处置、PK差异、DDI有巨大影响的转运体。
- Influx/Efflux transporters: ABC都属于Efflux; 很多SLC属于influx,一些SLC是efflux或双向
- Absorptive/Secretory transporters: 根据转运药物的方向是向着体循环,还是离开体循环进入bile, urine or gut lumen
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