有些口服药物在到达吸收部位前，在消化道内转运需要一段时间，这在PK曲线上，就会看到血药浓度在某某min以后才会开始上升。传统的处理方法（也是现在 主要药动学软件都内置的）是增加一个时滞参数TLAG。加上TLAG以后一般会得到较好的拟合结果，不过，从理论上分析，药物不能在TLAG以后，突然开 始吸收入血，肯定有个变化的过程。见下图的模拟，虚线是LAG模型，实线是TRANSIT模型：
Comment
本文的例子是我们在研究鬼箭羽时发现的一个新化合物，当时其绝对构型采用经验规则与已知绝对构型的进行比较来确定的，发表在Natural Product Research上。后来，我们采用量化计算的方式，同样的确定了该化合物的绝对构型，下面详细的笔记，与诸位分享。 ↓ Read the rest of this entry…
学过药动的人都知道生物利用度（F）是一个非常重要的参数，其反映了机体对药物的利用程度。Wikipedia上对生物利用度（Absolute bioavailability）的解释为：
In pharmacology, in order to determine absolute bioavailability of a drug, a pharmacokinetic study must be done to obtain a plasma drug concentration vs time plot for the drug after both intravenous (iv) and extravascular (non-intravenous, i.e., oral) administration. The absolute bioavailability is the dose-corrected area under curve (AUC) non-intravenous divided by AUC intravenous. For example, the formula for calculating F for a drug administered by the oral route (po) is given below.
那个这个生物利用度F是否可以认为是当药物口服的时候，进入体内的药物的百分比呢？即当生物利用度为10%，给药剂量为100mg时，那么进入体内的总药物量就是10mg。
缘何碎片质更高
反常里面藏玄妙
质谱是一门试验科学，而试验科学的精髓就是尊重试验的结果，这一点是我们搞试验人员必须时刻要牢记的。“试验”不是“实验”，你要不断的去尝试，尤其是别人没有尝试过的东西（包括动手的尝试和动脑的尝试），而不是总重复别人，如给本科生上实验课一样。如何才能体现对试验的尊重呢？！千万不要用自己已知的经验去限定未知的试验现象，这可能也是专家（这里特指那些只会吹嘘，没有实践经验的人，不要对号入座。）的思想一般都比较顽固的缘故吧。专家的头脑中有过多的思维定式，遇到问题多是从自己以往的经验去判断，如果不符合自己的经验，就会下结论“你做的试验有问题，重做！”。 ↓ Read the rest of this entry…
整理文件，看到一篇自己在2005年写的一个计划，希望在博士三年中在“内在修养、健康体魄、事业有成”三个方面有所进步。现在看来，有些东西不仅是博士三年要做的，也是我一生要继续努力的。下面红色的为自己今天的注释，其他为原版的文字，为了保持原样，错别字也没有修改。原始的文档保存在QQ收藏夹中，得以这么多年以后，还可以看到。
Recent Comments